Флуоксетин раздражительность

Содержание:

Применение флуоксетина

На этой странице описывается в каких ситуациях будет эффективен флуоксетин и рассматриваются практические аспекты его употребления.

Данная информация носит ознакомительный характер и должна восприниматься как пища для размышлений и мотиватор пойти с имеющимися у себя проблемами на прием к квалифицированному специалисту, а не как руководство по самолечению.

Показания к применению флуоксетина

Вопреки тому, что слово «антидепрессанты» подразумевает, что входящие в эту группу препараты используются в лечении клинической депрессии, сфера применения антидепрессантов в целом и флуоксетина намного обширнее.

Вот неполный список расстройств, при которых будет эффективно лечение флуоксетином:

  • Депрессии различного генеза
  • Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)
  • Компульсивное переедание
  • Неврозы различной природы
  • Панические атаки
  • Социальная фобия
  • Преждевременная эякуляция
  • Синдром хронической усталости
  • Раздражительность
  • Тревожность
  • Дисфория (потеря интереса к жизни, чувство разочарования и общей неудовлетворенности)
  • Отсутствие уверенности в себе
  • Алкоголизм

К сожалению, уклад современной жизни таков, что средний городской обитатель наверняка найдет в списке выше хотя бы одно из присутствующих у него на постоянной основе или периодически проявляющихся расстройств.

Большинство людей оставляет свое психическое состояние без внимания, начиная что-то предпринимать только когда ситуация совсем уже выходит из-под контроля. А меж тем, протекающие в фоновом режиме расстройства способны значительно снижать качество жизни, а также являться первопричиной других заболеваний.

Так зачастую первопричиной гипертонии является тревожность или невроз.

Выясняется это пост-фактум: человек избавляется от мучившего его много лет невроза, и с удивлением обнаруживает что у него снизилось до нормальных или почти нормальных значений артериальное давление при том, что никаких дополнительных мер по лечению этой болезни не предпринималось.

Есть гипотеза, что напряженное психическое состояние способно провоцировать даже раковые опухоли — но научных подтверждений этому не имеется ввиду трудности сбора статистической базы.

Побочные эффекты флуоксетина

Возможных побочных эффектов флуоксетина много, и проявляются они индивидуально.

К наиболее распространенным относятся мидриаз (расширение зрачков), бессоница, сонливость, учащение мочеиспускания.

Наиболее стабильно держащимся побочным эффектом является расширение зрачков — это связано с повышением количества серотонина в организме.

Побочные эффекты не всегда сохраняются на протяжении всего курса приема препаратов флуоксетина. Обычно они возникают в начале курса или при повышении дозы и держатся несколько суток, после чего исчезают. Бывает, что один побочный эффект сменяется другим — к примеру, сонливость в первые пару дней приема препарата сменяется бессоницей, затем состояние нормализуется. Это совершенно нормально и не представляет опасности для организма.

В какой дозировке принимать флуоксетин

Разрешенная дозировка флуоксетина составляет от 20мг до 80мг в сутки.

Начинают курс с дозы 20мг (обычно 20мг — это 1 капсула, но крайне редко встречаются фасовки где 1 капсула — 10мг), затем дозировку допустимо увеличивать каждую неделю на 20мг единоразово.

Оптимальной и подходящей для большинства пациентов является доза 40мг. Большие дозировки могут использоваться при лечении ОКР (60мг) и в случаях тяжелой и плохо реагирующей на лечение депрессии.

Рекомендуется принимать флуоксетин с утра чтобы минимизировать шанс развития бессонницы. Но доведении дозы до максимально разрешенных 80мг рекомендуется разбивать ее прием на два раза.

Выход из курса происходит по схожему принципу — каждую неделю доза снижается на 20мг пока не достигнет минимальных 20мг в сутки. Затем снижается частота приема флуоксетина с ежедневной до 1 капсулы через день. Дойдя до 20мг 1 раз в неделю можно полностью останавливать прием препарата.

Флуоксетин и алкоголь

Флуоксетин нельзя совмещать с приемом алкоголя, а также наркотических препаратов и других антидепрессантов групп СИОЗС и ингибиторов МАО.

Алкоголь и наркотические вещества вызывают резкий выброс серотонина, что вкупе с задерживающим серотонин действием флуоксетина может привести к развитию серотонинового синдрома.

Аналогично и с другими антидепрессантами — они не обеспечивают резких выбросов серотонина, но их воздействия накладываются друг на друга, что также может вызвать серотониновый синдром.

Флуоксетин и вождение автомобиля

В инструкции к препаратам флуоксетина сказано, что их требуется принимать с осторожностью при вождении автомобиля и выполнении других работ, требующих концентрации внимания и высокой психомоторной реакции.

В то же время, в действующем законодательстве нет однозначного запрета на вождение автомобиля под воздействием антидепрессантов группы СИОЗС, в том числе и флуоксетина (прозака). Это значит, что на медицинском освидетельствовании в собранных анализах не будет выявлено веществ, по наличию которых можно сделать вывод о нахождении за рулем в состоянии наркотического или медикаментозного опьянения.

Таким образом, лишения прав за вождение под флуоксетином можно не опасаться. Но стоит соблюдать особую осторожность ввиду того, что он может ухудшать внимание и замедлять реакции — особенно в первые дни после начала приема или повышения дозировки.

Передозировка флуоксетина

При превышении допустимой суточной дозировки или несоблюдении правил повышения дозы у принимающего флуоксетин человека может случиться передозировка.

Хорошая новость заключается в том, что смертельная доза флуоксетина не выявлена. Т.е. умереть от передозировки в случас с флуоксетином практически невозможно — даже если задаться целью и целенаправленно проглотить большое количество содержащих данный препарат капсул.

Тем не менее, передозировка флуоксетина может привести к неприятным последствиям — деперсонализации и развитию серотонинового синдрома.

Деперсонализация является психическим расстройством, при котором человек уже не воспринимает адекватно реальность и себя, а свои действия оценивает как бы со стороны. В этом состоянии человек не отдает отчета своим действиям и может представлять опасность — но не для окружающих, а в первую очередь для самого себя. Это очень мучительное состояние, длительное пребывание в котором может спровоцировать попытку суицида.

Серотониновый синдром — не менее неприятное явление, возникающее при сильном переизбытке серотонина в организме. Т.е. мало серотонина — это плохо, но когда серотонина сильно выше нормы — это тоже плохо.Серотониновый синдром похож на алкогольное похмелье или пищевое отравление по возникающим ощущениям. При серотониновом синдром легкой или средней тяжести ясность сознания не нарушается, однако в тяжелых формах может возникнуть спутанность сознания, дезориентация, навязчивые мысли.

Крайне редко серотониновый синдром может перейти в злокачественную стадию, во время которой возможен смертельный исход в результате острых сердечно-сосудистых нарушений. Вероятность такого развития ничтожно мала, но пренебрегать ей в любом случае нельзя.

Поскольку специфических антагонистов флуоксетина не существует, действия при передозировке включают в себя промывание желудка, обильное питье и покой. Вызов скорой помощи по необходимости.

Последствия приема флуоксетина

Вопреки широко распространенным в обществе стереотипам и страшилкам про антидепрессанты, последствия приема флуоксетина обычно крайне благоприятные.

У пациентов значительно улучшается качество жизни, проходят тревоги, неврозы, и депрессивные состояния, сходит на нет раздражительность и исчезают социальные страхи, затрудняющие завязывание новых знакомств и общение.

Но антидепрессанты не являются защитой от возвращения расстройств в будущем. Улучшив свое психоэмоциональное состояние и ощутив силы жить дальше, необходимо поработать над изменением своего образа жизни, по возможности убрав из своей жизни те вещи, которые когда-то привели к возникновению тех или иных расстройств.

В случае если это по каким-то причинам невозможно, через какое-то время может потребоваться прохождение повторного курса приема антидепрессантов.

fluoxetine2.ru

Флуоксетин (Прозак)

Виолетта 28 Дек 2015

kostyasm123 01 Янв 2016

Всем привет!Вот я и вернулась на флу.Лежит недопитый стандарт вальдоксана и пить я его больше не хочу.Как и паксил,вальдоксан я не поняла,не ощутила как он меня меняет.С флу и амиком это четко понятно мне,плюсы,минусы.а пакс и вальдоксан. Но это на меня так действует,точнее,не действует)Кто то писал что я тороплюсь и зря отдаю флу,да,вы были правы.зато нашла аптеки,да да,аптеки,шде не требуют рецепт,хотя получить его не проблема.Можно сходить к платнуму психотерапевту,который считает что амик плацебо. )теперь,наверное,буду отдавать вальдоксан,на хрен он мне нужен,мимо,мимо,ни о чем!(МЕНЯ вообще не вкатило)всем здоровья,успехов и счастья в наступающем году и даже в уходящем!!)

Я тож опять взялся кушать прозак..годика 3-4 назад он меня никак брал, ток тревогу «разгонял»..как пароксетин..но это вообще жесть и мрак.. .быстро выбрасывал и тот и другой. 1 янв.взял капсулы прозака и тут же употребил. ничего пока..А что от него ждать ? какую дозу ? и сколько примерно развивается эффект?

Midder 03 Янв 2016

Лечу тревогу и окр, панические атаки.
Флуоксетин лёг мягче пароксетина и ципралекса (в самом начале приема началась жуткая рвота и пить не стал дальше). Но на флу сильно растет агрессия и раздражительность. И не только в начале причема. 20 мг принимал месяца четыре. Было у кого такое? Как боролись, что можно пить вместе с ним для успокоения?
И вопрос: анафранил или сертралин эффективнее при окр или нет? Спасибо!

флуоксетин спецом продают в капсулах, чтоб эффект не так быстро нарастал. на 2-3 недельки прикрыться гидазепам сублингвал 25 мг или феназепам пару раз в день 1 мг. мне в частной платной клинике к СИОЗС прописывали транк.

zhdu 03 Янв 2016

Я два года на флуоксетине по 3 таблетки в день.

Кажется, он вообще перестал помогать.

Вопрос все тот же — чем заменить.

Бросать боюсь, мне кажется снова уйду в депрессию.

пить другое (с побочкой повышение вес) категорически не буду.

велбутрин не пошел.

велаксин пробовала, более менее, но как замена не идет, я с него слишком спокойная, медленная, мало улыбаюсь, настороженная, все страшно. ничего не хочется.

Rush85 03 Янв 2016

Скорее всего, сертралин не вызовет у вас агрессию и раздражительность.

Флуоксетин вам не идёт. Возможно, его нужно на что-то заменить.

kostyasm123 03 Янв 2016

zhdu попробуй сочетание флуоксетин + миртазапин (миртазапин на ночь), и ни как в инструкции по 30мг таблетке сразу!,

(довольно мощный), а 1/4 таблетки.

А вообще АД пить годами (одни и те же АД) не есть хорошо, надо передышки делать, меняя АД на что-то еще..

(на другие drugs или на другие «вещества»)

Миртазапин. оч. подорожал. Там выходит только на него около 400-500 грн за 30 таблеток. Я бы лучше пил целую таблетку в день. но есть выход. Вот ориентиры в ценах https://www.doz.pl/l. merck. Справапод заголовком «PREPARATY PODOBNE». Выбираем миртазапин за 16.99 Злотых..в гривнах около 100 грн за 30 табл. цена реальная. Есть там импортный Прегабалин — 150мг 60 таб. около 600 грн..или 1800 руб.. .Вбиваем в гугл запрос вроде этого +»Лекарства из Польши» или +»привезу лекарства из Польши». и т.д. Звоним. заказываем сразу 4-6 пачек. доставка «Новая Почта»..обычно наложенным платежем.Экономим деньги и получаем качественные препараты из ЕС. После праздников позвоню своему поставщику и закажу препараты

заблокирован 03 Янв 2016

Миртазапин. оч. подорожал. Там выходит только на него около 400-500 грн за 30 таблеток.

У нас 650 рублей, 30 таблеток 30мг митразапина!

(«волшебное сочетание», весной заколбасит, снова начну пить, сейчас бросил все АД, чтобы ливер передохнул, потому

kostyasm123 04 Янв 2016

(с лекартвами, у нас в России непонятная ситуация, —одно сильно дорожает, второе наоборот дешевеет!)

Ну лично мне 1/4-1/2 таблеки митразапина (на ночь) раз в сутки за глаза хватало + 20-40мг флуоксетина утром!

как зима —самое спокойное время года!)

К-Р-У-Т-О. Решил как-то слезть с кветиапина и купить Зипрексу. В России она в 2 раза была дешевле. Но всё же заказл из Польши. в 3 раза дешевле и был рад как слон. она мне вышла примерно 200 грн за 5 мг 28 табл. шикарно. Флуоксетин+миртазапин. схемка интерсная. нуна её опробовать и тут отписаться. Меня «рубит» флуоксетин + прегабалин. «Заносит». сонливит. пройдёт

Апатия после длительного приема флуоксетина

Добрый день, доктор.

10 месяцев на флуоксетине (плавное повышение дозировки с 20 мг/день до 60-80 мг/день).

Помог от депрессии, раздражительности, истерик, слез, плохого настроения, нервной булимии, курения.

Но МНЕ НИЧЕГО НЕ ХОЧЕТСЯ ДЕЛАТЬ!
Могу днями не выходить из дома.
Причем мне не плохо, мне нормально.

Пыталась бросить флуоксетин, но не получалось.
Хоть и пишут, что нет СО, есть он.
Кости ломит, мышцы выкручивает, голова болит, раздражительность.
И все это со второго дня отмены.

Вообще мне очень страшно, что вернется то состояние отчаяния и депрессии. И если уж выбирать, то я останусь на флуоксетине с апатией, нежели в отчаянии и безысходности без него.

Но сейчас придется искать работу, работать, общаться с людьми.
Поэтому я подумала, что нужно подкорректировать лечение.
Самостоятельно добавила фенотропил.
Но появились сильные мышечные боли, бессонница, неприятная активность из тревоги что ли.

Сейчас ситуация такая.
Принимаю:
флуоксетин 40 мг/день разово с разное время суток (обычно вечером);
глюкофаж лонг (длительный метформин) 1500 мг (иногда 750 мг) после завтрака.

(Поясню, я понимаю, что у меня нет инсулинорезистентности и поликистоза яичников, но с флуоксетином я стала какой-то безвольной. Я не могу поголодать даже сутки, хотя раньше 3-7 дней было не проблема. Я во многом стала позволять себе делать, чего раньше не позволяла : сидеть без работы, есть сладкое и т.д. Оправдываясь тем, что хочу забеременеть, раньше никогда не получалось, вроде эндокринологи назначают в таких проблемах). Глюкофаж лонг начала пить сама, как наименее вредное для психики и отбивающее желание есть. Я понимаю, что это НЕПРАВИЛЬНО и обязательно прекращу его пить, после того, как скорректирую свое безволие).

До 12 декабря есть в наличии:
— флуоксетин
— ципралекс
— фенотропил
— глицин
— завтра получу бупропион (велбутрин SR 150) — хотела самостоятельно попробовать, но решила все-таки проконсультироваться с врачом.

После 12 декабря смогу купить все, что угодно.
Но уже желательно к середине декабря получить \»пинок под зад\» что-то делать.

Страшно, что вернется: депрессия, истерики, плаксивость, раздражительность, плохое настроение по любому даже незначительному поводу, желание напиться, курить, убиться, булимия, затворничество, избегание контактов, набор веса.

Хочется скорректировать: безволие, апатию, нежелание ничего делать, лежать в кровати, пониженное либидо.

Комментарии

ознакомился с вашей историей болезни и жизни и прихожу к заключению о том, что вы, похоже на то, что страдаете эмоционально-нестабильным личностным расстройством пограничного типа.

Частая перемена настроения и активности является одним из основных симптомов этого расстройства.

Сейчас, если исходить из ваших описаний, вы находитесь в фазе подавленности и снижения активности, что, несомненно, вызвано флюоксетином.

Что вам сейчас делать ? Думаю, что вам имеет смысл уменьшить дозу флюоксетина до 40/20 мг через день — 10 дней, затем по 20 мг ежедневно и выбрать самую оптимальную для вас его дозу из 3 схем приёма ( 40, 20/40, 20 мг ).

Хотя я не думаю, что веллбутрин SR окажет на вас ожидаемое действие, всё-таки попробуйте 150 мг в один утренний приём на фоне подобранной вами оптимальной дозы флюоксетина с целью ликвидации апатии и абулии.

Через 7-14 дней такого комбинированного лечения прошу вас сообщить мне о полученных вами лечебных результатах.

psychoambulanz.ru

Форум Нейролептик.ру — консультации психиатра онлайн, отзывы о препаратах

ВИТА 25 Фев 2015

У нас в аптеках прозака нет. Самый близкий по составу-это флуоксетин ланнохер

C10H12N2O 28 Фев 2015

Расскажу о своем опыте: флуоксетин пью от булимии, по три таблетки в день, симптомы убирает практически все, иногда случаются срывы, но не каждый день, а очень редко, что для меня пока оптимально! помогает себя контролировать в эмоциях, характер улучшился: раздражительность и вспыльчивость убирает, не Полностью конечно, но жить стало гораздо легче и спокойнее! Единственное побочное действие: очень хочется спать днем, скоро себе такую роскошь позволить не смогу. Подскажите пожалуйста, как бороться с сонливостью днем и бодрствованием в три часа ночи))?!

Вы пьете суммарно 60 мг.? Курс лечения от булимии 6 дней. Учитывая Cmax 6 часов лучше пить до 4 часов.

P.S. Жду свои 40 упаковок.)))

Kiss 28 Фев 2015

C10H12N2O, пью три таблетки в день в один прием, суммарно 60мг. Шесть дней — это фантастика, вы ничего не путаете?!)

Способ применения:
Внутрь; при депрессии начальная доза — 20 мг/сут 1 раз, утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 80 мг в 2–3 приёма. При булимии — 60 мг в 3 приёма. Для пожилых пациентов суточная доза составляет 20 мг. При навязчивых состояниях 20–60 мг/сут. Поддерживающая терапия — 20 мг/сут. Курс лечения 3–4 недели, при обсессивно-компульсивных состояниях — 5 недель и более, при не рвной булимии —1 неделя.
У меня ОКР , булимия и депрессия . флуоксетин помогает во время приема, при отмене все симптомы возвращаются вновь: не могу заставить себя ничего делать, даже элементарные вещи, такие как умыться, причесаться, плюс нежелание общаться с близкими и прочие прелести. Вопрос в другом, как бороться с сонливостью при приеме.

Есть ли у кого схожие побочки, как Вы выходите из положения?

C10H12N2O, пью три таблетки в день в один прием, суммарно 60мг. Шесть дней — это фантастика, вы ничего не путаете?!)

Способ применения:
Внутрь; при депрессии начальная доза — 20 мг/сут 1 раз, утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 80 мг в 2–3 приёма. При булимии — 60 мг в 3 приёма. Для пожилых пациентов суточная доза составляет 20 мг. При навязчивых состояниях 20–60 мг/сут. Поддерживающая терапия — 20 мг/сут. Курс лечения 3–4 недели, при обсессивно-компульсивных состояниях — 5 недель и более,при нервной булимии —1 неделя. У меня ОКР , булимия и депрессия . флуоксетин помогает во время приема, при отмене все симптомы возвращаются вновь: не могу заставить себя ничего делать, даже элементарные вещи, такие как умыться, причесаться, плюс нежелание общаться с близкими и прочие прелести. Вопрос в другом, как бороться с сонливостью при приеме.

Настойка женьшеня, аралии или элеутерококка). Особенно первых две. Родиола послабее. Правда у меня они вызывают жуткую раздражительность и агрессию, могут усугублять тревогу, если имеется. От флу сильная сонливость?

neuroleptic.ru

Флуоксетин (Fluoxetine)

Русское название

Латинское название вещества Флуоксетин

Химическое название

(±)-N-Метил-гамма-[4-(трифторметил)фенокси]бензолпропанамин (и в виде гидрохлорида); рацемическая (50/50) смесь R- и S-энантиомеров

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Флуоксетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Флуоксетин

Бициклический антидепрессант, СИОЗС.

Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.

Фармакология

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1–4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4–8 ч и составляет 15–55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91–302 нг/мл, норфлуоксетина — 72–258 нг/мл. При концентрации до 200–1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T1/2 флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приема и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

Применение вещества Флуоксетин

Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных ( в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).

Применение флуоксетина в I триместре беременности

Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services, позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода.

Применение флуоксетина в III триместре беременности

Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС, или являться следствием синдрома их отмены.

Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных

При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека — 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных.

Побочные действия вещества Флуоксетин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.

Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина

Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина.

Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QT с, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов.

Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев — 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC — в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 , такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.

Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина.

Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6 , такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6 , следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения.

У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности.

Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин.

Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови.

В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4 ) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.

В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол — эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 — по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой.

Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.

У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Флуоксетин

С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.

Использование флуоксетина у пациентов старшего возраста

Клинические исследования, включавшие 687 пациентов старше 65 лет и 93 пациента старше 75 лет, продемонстрировали эффективность применения флуоксетина у этих пациентов. Не было отмечено различий в безопасности и эффективности флуоксетина между этой возрастной группой пациентов и молодыми больными. Согласно данным, полученным в ходе клинического применения препарата, ответная реакция на терапию флуоксетином у больных старшего возраста и молодых пациентов не отличалась. Несмотря на это, следует учитывать возможную повышенную чувствительность к препарату у некоторых пациентов старшей возрастной группы. Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе и флуоксетина, ассоциировано со случаями развития у пожилых пациентов клинически значимой гипонатриемии, риск развития которой исходно может быть выше у данной группы пациентов.

Удлинение интервала QT

В постмаркетинговый период у пациентов, принимавших флуоксетин, были зарегистрированы случаи удлинения интервала QT и развития желудочковой аритмии, в т.ч. torsade de pointes.

Следует с осторожностью применять флуоксетин у пациентов с состояниями, которые предрасполагают к пролонгации QT и желудочковой аритмии, в т.ч. с врожденными формами синдрома удлинения QT , с удлинением QT в анамнезе, в т.ч. семейном. Кроме того, риск удлинения QT повышают одновременно применяемые ЛС, вызывающие удлинение интервала QT , гипокалиемия или гипомагниемия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, некомпенсированная сердечная недостаточность, брадиаритмия и другие значимые аритмии, а также условия, которые предопределяют увеличение экспозиции флуоксетина (передозировка, печеночная недостаточность, применение ингибиторов CYP2D6 , слабые CYP2D6 метаболизанты, использование других ЛС с высоким связыванием с белками).

pda.rlsnet.ru