Грандаксин при шизофрении

Храм святителя Василия Великого

На главную Психиатрия Вопросы врачу-психиатру

Вопросы врачу-психиатру

К сожалению, прием вопросов временно приостановлен.

• Невроз навязчивых мыслей

— Здравствуйте, доктор.
Мне 38 лет. Характер у меня очень мнительный, я за всех переживаю, волнуюсь, иногда волнения доходят до того, что начинаю рвать, перестаю есть, голова начинает работать только на той или иной проблеме, зацикливаюсь, и мне становится очень плохо. Но если я вижу впоследствии, что ничего страшного не приключилось, то это состояние постепенно проходит. Но вот 14 лет назад я заболела неврозом навязчивых мыслей, врач мне выписал ксанекс и клонекс. Лечилась я 2 года и после этого 12 лет все было хорошо, за исключением вот таких не долгих вспышек депрессивного настроения. Месяц назад я почувствовала опять такую депрессию, которая к сожалению быстро не проходит. Опять невроз навязчивых мыслей. Мне очень тяжело. Начала пить ксанекс 0,5 3 раза в день и ремотив 250 2 раза в день. Может быть можно ещё что-то предпринять. Помогите, пожалуйста, как мне быть?

—Здравствуйте, Лара! Конечно, надо и внимательнее к терапии отнестись, и возможно, пересмотреть подход к жизни и к себе. На почве Вашей мнительности и тревожности растет невроз! Почва — какая есть: у кого-то такая же, у кого-то другая. Каждый из нас свою почву возделывает. Делать это надо заботливо и с любовью, стремясь свою землю сделать красивее! Опускать руки или быть недовольной — не надо! Вы сами виноваты в том, что позволяете разрастаться сорнякам — тревожным мыслям, мыслям «а если. «, «а вдруг. «. Учитесь решать только текущие проблемы, не заглядывая в тревоге в будущее, которого не знаете! Помните: «Итак не заботьтесь о завтрашнем дне, ибо завтрашний сам будет заботиться о своем: довольно для каждого дня своей заботы» (Мф. 6,34). И не нарушайте! Так что, возникла «сорняковая мысль», молча пройдите мимо неё, не питая её и не шарахаясь в сторону. Может помочь Иисусова молитва. Посоветуйтесь со своим священником. Только избегайте молиться привычно-автоматически. Необходимы внимание и сердечное сокрушение. Так мне вспоминаются рекомендации свт. Игнатия Брянчанинова. Вы используете в лечении транквилизаторы, причем сильные. Я их стараюсь избегать, к ним можно привыкнуть. Стандартно назначают антидепрессанты СИОЗС, с транквилизаторами на первые 2-4 недели. СИОЗС принимают до 4-6 месяцев. Успехов Вам в лечении!

• Тяжелое нервное расстройство

— Здравствуйте!
Временами страдаю ПА, с гипертоническими кризами и тахикардией. Все началось после смерти горячо любимого отца. Не могу прийти в себя до сих пор. А самое неприятное то, что не могу нормально исповедоваться, душат слезы, захлебываюсь и просто не могу говорить. Во время похорон пила грандаксин (кто-то посоветовал), но я очень тяжело от него отходила, была сильная заторможенность. Валерьянку, пустырник и мелиссу пью стаканами каждый день. В обычные дни помогает. Но стоит мне заболеть (температура) или принять какой-нибудь стимулирующий препарат (Гептрал назначили от депрессии), как давление сразу 145/100 и пульс 130, хотя в обычное время 110/70 и пульс 85. При отмене препарата все приходит в норму. Посоветуйте, как быть? Заранее большое Вам спасибо!

—Здравствуйте, Марина! Надо обязательно лечиться. Вам кто-то что-то рекомендует, но к неврологу, психиатру, психотерапевту Вы не обращались. Как я могу это прокомментировать? Не нужно пить настойки стаканами, надо обратиться к врачу за лечением. Гептрал не имеет отношения к лечению депрессии, тревоги, вегетативных кризов. Скорее всего в течение 2-х месяцев знающий врач сможет успешно стабилизировать Ваше состояние.

• Слезливость без повода

— Здравствуйте!
В течение последних лет беспокоит состояние связанное со слезливостью. Началось с беременностью. До этого из меня слезу было не выжать, а после родов могла стоять у педиатра, слушать что все хорошо и по щекам лились слезы. Сейчас, спустя 7 лет, слезливость может проявиться в совершенно нейтральной ситуации (не всегда) — рассказ коллегам о чем-либо, посещение детских выступлений, при приятном волнении. Сначала перехватывает дыхание, а потом либо наворачиваются, либо льются слезы. Никогда не плачу при неприятностях, в сложных или тяжелых ситуациях. Принимала Грандаксин (назначил терапевт — преддиагноз ВСД, анализ крови, ЭКГ, окулист, УЗДГ сосудов головы и шеи- все в норме) изменений никаких. По характеру оптимистка, чудесная семья, любимая работа. Особых проблем в жизни нет. Откуда слезы? Можете ли поставить диагноз? Посоветуйте, пожалуйста, что-то из лекарств. На данный момент по определенным причинам не могу обратиться к врачу.
Спасибо за внимание и ответ. Всего Вам доброго.

—Здравствуйте, Лариса! Диагноз ставится при очной консультации. Но я могу высказать возникающие у меня мысли, порассуждать. Слезы у Вас появляются беспричинно? Насколько Вы сенситивна? После родов могут заостриться черты характера. Посетите медицинского психолога, для диагностики особенностей характера. Грандаксин как долго принимали и в какой дозировке? Такие препараты как грандаксин, афобазол, атаракс можно принимать с целью купирования эмоциональной лабильности 1, 5 мес.

• Повышенная тревожность у ребенка

— Здравствуйте.
У моего сына (6 лет) после утомительного, насыщенного впечатлениями путешествия 2-3 недели была навязчивая идея, что он все время пачкает руки, он постоянно их тщательно мыл, особенно после туалета. Иногда я замечала, что он их встряхивает, когда спрашивала, зачем он это делает, он говорил, что до чего-то грязного дотронулся. Одновременно с этим у него возникла проблема с тем, чтобы сосредоточиться, на счете, например, реагировал истерично, когда сбивался. Сам мне признавался, что чувствует себя как-то скованно. Я советовалась с психологом, она сказала, что ребенок тревожный, очень развитый (он много читает) и что возможно я сама своей неуравновешенностью на него плохо влияю. Со временем у него все нормализовалось, иногда я видела еще, что он встряхивал руками, как бы пытаясь стряхнуть грязь. Меня это очень беспокоит, через год ему в школу и я боюсь за его психику.

—Здравствуйте! Это навязчивое мытьё рук. Очень хорошо, что прошло само. Следите за его впечатлениями — избегайте лишних. Заметите напряжение, тревогу, вновь начнут возвращаться навязчивости, пропейте курс успокоительных. Не исключено, что волнение, связанное с началом обучения в школе, подстегнет тревогу и вновь ребенок начнет навязчиво мыть руки и считать. В этом случае обратитесь к неврологу. К описанным Вами проявлениям нужно относиться внимательно, но без трагичности, это особенности проявления тревоги (напряжения, волнения) у ранимого ребенка. Семейным мир — хорошая профилактика!

• Агрессия и самолюбие

— Здравствуйте.
Что делать, когда родной человек не видит, не чувствует своей агрессивности, считает близких обидчивым. Дети его боятся, избегают даже разговоров с ним. Вера в Бога у него присутствует, молитвы ежедневные. А любой пустяк может вывести из себя, ругается на всех, кричит. Если проблемка какая, то всем достается: и виноватым, и нет. Если сам виноват, то опять семья страдает. Детей жалко. А сама уже и слов не нахожу. Если б осознавал, хотел бы измениться, но нет, говорит «да вы все хорошие, а я плохой». Может многие так живут, но я стала смерти бояться (не смейтесь), думаю кто ж его «тормозить-то» будет. Помогите найти слова, если даже из Евангелия слов он не слышит (точнее к себе не применяет).

—Здравствуйте! Не знаю, мне ли отвечать на такой вопрос. Ведь вопрос скорее к священнику. Мне кажется, Вы с мужем похожи, только он чувствует больше власти и больше себе позволяет. Иногда женщина в семье так себя ведет. Разрешить Вашу ситуацию возможно. Ваша с ним воцерковленность скажется положительно! Успокойте себя. Выберите момент, когда муж не будет задерганным и уставшим, в такой момент поговорите наедине. Коротко, ясно, без уязвления и, обязательно, прямо скажите мужу, что Вам доставляет боль и как выглядит его поведение со стороны. Говоря, вспоминайте, что он Ваш и Вы его любите, искренне хотите умирения. Если согласится с Вами, предложите взять благословение у батюшки, пропить мужу успокоительный сбор (курсом), возьмите совет у батюшки, что делать мужу вечером, если днем он сорвался: как попросить прощение, какую молитву ему прочесть. Простите, загляните родному человеку в глаза. Благословитесь и сами на молитвенное правило по поводу Вашей семейной беды. Суть написанного в том, что муж начнет трудиться и замечать Ваши чувства, а Вы его принимать. Всего Вам доброго!

• Неадекватное поведение

— Мир Вам! Взрослый человек с психологией подростка, обидчив, слышит только себя, мнение другого человека не принимает, воевал в Афганистане, не чувствует боли, короткий сон; алкоголь, снотворное в таблетках и уколах не действует, агрессивный. Молитва, крестное знамение вызывает гнев, глаза ничего не выражают — пустые. Вопрос: кодирование, программирование или зомбирование?, возможно это Ваш пациент. Его жена — моя сестра, женат 5 лет, наблюдаю 2 месяца(православный психолог), результаты огорчают. Чем ему можно помочь?

—И Вам мир, Георгий! У Вас профессия православный психолог? Чем занимаетесь? Вы не описали, к сожалению, как относится Ваша сестра к своему мужу, от чего в большей степени она страдает и печалится, что она ценит в муже. Ясно, что он многое пережил, наверно, у него болит душа. Может им попробовать семейную психотерапию? Если были травмы головы у Вашего деверя, нужно лечение невролога. Что-то более определенное мог бы сказать, если бы знал жалобы Вашей сестры. Терпения и любви Вашей семье!

— Здравствуйте, уважаемый доктор.
Вопрос такого плана. Бывает, что в диалогах или монологе, особенно если что-то обьясняю или доказываю, люди (близкие) замечают, что я говорю это на повышенных тонах и очень агрессивно. Даже бытовые вопросы у меня уже вызывают подобную реакцию, хотя я сам не замечаю этого и внутри себя не испытываю гнева на оппонентов. Пытался себя контролировать и говорить тихо и спокойно, но при этом испытываю трудности. Это сложно обьяснить, но сравнить можно с механизмом быстрого действия на пружине, когда сдерживают его, а пружина выгибается. Короче говоря, это равносильно тому, что бегаешь, но при этом ходить не можешь, а тебе надо идти. Вот примерно так. Может мне нужно подлечиться? Что Вы посоветуете? Спасибо.

—Здравствуйте, Владимир! Описанная проблема возникла недавно? И особенно важно: повышение тона возникает при любом разговоре или лишь тогда, когда имеется оппонент, не соглашающийся с Вашим мнением? Если так, то у Вас, как и у любого человека, уязвляется самолюбие. Вследствие чего Вы и распыляетесь. Так мне представляется основа. А несдержанность может определяться легкими повреждениями или неблагополучием мозга, незрелостью лобных структур, так и обычным утомлением. Получается, если Вы не научитесь смиряться с существованием чужого мнения (это в самом деле нелегко, нужен духовник), реакция ожесточения будет возникать всегда. Снизить ее проявления можно медикаментозно в случаях, обусловленых вышеописанными причинами. Как? Отдых, курс успокоительной терапии. Мне помогает более скромное к себе отношение. Правда, достичь этого удается редко, надо трудиться. Успехов Вам, радости и теплоты!

• Биполярное аффективное расстройство

— Мне кажется, у меня БАР, я читала про эту болезнь, давно думала, что со мной что-то не так, но у нас в городе нет психиатра, чтобы спросить. Я проучилась 4 года в вузе, была отличницей, но в потом мне стало что-то там невыносимо плохо, без видимых причин, я бросила, не доучившись год, я решила заниматься совсем другим, мы с сестрой решили стать певицами, мы сочиняли песни, потратили на них все деньги, что были на учебу, мне казалось, все получится, но ничего не получилось, и теперь мы живем ни с чем. У меня бывают и депрессивные и маниакальные стадии, и панические атаки еще. И я по правде слышу голос, который говорит со мной, его зовут Доктор Бен, что мне делать?

—3дравствуйте, Марина Сергеевна! У меня возникают сомнения относительно биполярного расстройства у Вас. Для уточнения диагноза врачу надо будет подробно с Вами побеседовать и увидеть одну из фаз. Встречаются фазовые колебания настроения и не психотического уровня. Думаю, целесообразно исключить и личностное расстройство. Поэтому первым шагом порекомендую Вам обратиться к психотерапевту, в государственой клинике или институте. Желаю Вам скорейше поправить здоровье и вернуться в свою жизнь!

— Маме 36 лет, раньше никогда такого не было, а вот после того как на нас на улице напал какой-то псих (он только орал что-то непонятное) испугались, конечно, но не очень. посмеялись потом. А вот буквально месяца 3 назад стали появляться истерики, причем если плачет, то долго часа 3-4, не просто плачет а рыдает. Ее трясет, то смеется, то плачет. На данной момент последняя истерика была 3 дня назад. Раздражителей не было. Пришла домой, увидела, начала успокаивать, переросло в истерику. Она не понимает, что с ней происходит. В больницу мы не ездили. Однажды отец вызывал скорую, ставили укол успокоительного. Лечения они не назначали, ибо мы не просили. Как ей помочь? чтобы не стало хуже? Идти к психиатру как-то не хочется, а психолог не помог, стало только хуже.

—Здравствуйте, Юлианна Робертовна! Нельзя сказать, что мне понятно стало. Но в качестве первого шага попробуйте: афобазол и адаптол, принимать совместно. Если поможет, пропейте курсом: первый месяца полтора, второй 3-4 месяца. Через 3 недели, если не увидите значимой динамики, идите к психиатру, то же и при ухудшении. Очень надеюсь, что мой совет поможет!

• Норма или патология?

— Вопрос касается меня и отца. Он давно пьет, избивал маму, иногда грозил самоубийством, в трезвом виде настроение игривое или агрессивное. В нетрезвом — изливает душу, жалуется, либо нападает. Книги не читал никогда, общается в режиме монолога или короткими нелестными фразами, в приказном тоне, часто на всех кричит. Занимает серьезную руководящую должность, но работает с криком и на работе выпивает. Нервная система очень возбудима. Я его всегда боялась. В детстве чувствовала себя несчастной, непонятой. В юности был страх перед мужчинами, отвращение, суиц.мысли, мечтала уехать, уехала в 14. Прошло 9 л., только начал проходить трепет перед ножом, сырым мясом, состояния паники и тревожности, появилось доверие к мужу, воцерковилась и все начало становиться на места. Но нервная возбудимость, мнительность и тревожность еще со мной. Тем более обострились во 2трим.беременности, о которой не знают родители. Впервые пила валерианку. Сейчас с отцом не разговариваем. Как жить дальше: мы оба с патологией? Просто хочется счастья и здоровых детей..

—Здравствуйте, Анна! К сожалению, нередко дети в семье переживают страх, но как сложится Ваша взрослая жизнь зависит от Вашего устремления и труда! Отнеситесь к себе сейчас с пониманием: ранимость и эмоциональная лабильность сейчас могут определяться Вашей чудесной беременностью. Со своим характером разберетесь за жизнь. Стоит примириться, хотя бы в душе своей, с отцом. Порадуйте и мать своей радостью! А будете обиженной и злой — как воспитаете ребенка? Да, немаловажно: не оставляйте и своего мужчину лаской, он тоже волнуется!

• Депрессанты

— Здравствуйте, вот такой вопрос: к каким депрессантам относятся трициклические и тетрациклические, не относится ли к ним феварин??

—Здравствуйте, Олег Анатольевич! Самый известный трициклический антидепрессант — амитриптилин, до сих пор считается самым эффективным антидепрессантом. Феварин — относительно мягкий, селективный ингибитор обратного захвата сератонина.

• Пластика при шизофрении

— Можно ли делать пластические операции при шизофрении, которая точно есть, и как подействует при этом общий наркоз на больного?

—Галина Михайловна, здравствуйте! Думаю, надо исходить из целесообразности операции! Влияние наркоза может быть различным, в том числе он может пройти незаметно. Гипотетически, можно предположить положительное влияние. Наркоз — медикаментозная кома. Были методы лечения психозов, вызыванием комы, но, в основном, от них отказались. Противопоказания мне неизвестны. Попросите благословение перед операцией у батюшки!

hramnagorke.ru

Грандаксин: применение, инструкция, отзывы

Общее описание Грандаксина

Грандаксин относится к транквилизаторам. Являясь вегетотропным препаратом, он отличается от «себе подобных» активизирующей и вегетонормализующей способностью, то есть делает человека более устойчивым к стрессовым ситуациям. Его основным компонентом считается тофизопам, благодаря которому и достигается анксиолитический эффект, не сопровождающийся миорелаксирующим, седативным, противосудорожным действием.

Быстро всасывается из ЖКТ, а через пару часов его концентрацию в плазме можно считать предельной. Выводится с мочой через 8 часов.

Грандаксин выпускается в виде промаркированных круглых таблеток белого цвета.

Полным аналогом Грандаксина считается медицинский препарат Тофизопам.

Показания и противопоказания к применению Грандаксина

Применение Грандаксина просто незаменимо при неврозах различной степени интенсивности и этиологии, реактивной депрессии и расстройствах психической адаптации после перенесенной стрессовой либо шоковой ситуации. Кроме того данный медикамент принимает непосредственное участие в период климактерического синдрома, выступая как основное лечащее средство, либо в составе комбинированной гормональной терапии. Также его применение уместно при таких диагнозах, как миастения и миопатия. Часто становится неотъемлемой составляющей комплексной терапии синдрома алкогольной абстиненции.

Препарат достаточно серьезный, поэтому перед его назначением следует изучить весомый список противопоказаний. Так, не показано такое лечение при глубоких депрессиях, сопровождающихся чрезмерным перевозбуждением либо агрессией, дыхательной недостаточности стадии декомпенсации, в начале беременности и при лактации. Также необходимо помнить о специфике собственного организма, где может преобладать повышенная чувствительность к активным компонентам Грандаксина.

Осторожно назначать при эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, органических нарушениях головного мозга, а также на поздних сроках беременности.

Побочное действие и передозировка Грандаксином

Препарат обладает более щадящим действием в организме, но это не исключает возможности появления побочных явлений. Основной удар идет на ЦНС, где возможны следующие аномалии: мигрени, бессонница, спутанное сознание, эмоциональное перевозбуждение и повышенная активность. Кроме того имеют место легкие расстройства пищеварения, в частности, сухость слизистой во рту, потеря аппетита, метеоризм, сильный запор, тошнота, реже – желтуха. Также возможны аллергические реакции кожных покровов, где наблюдается покраснение, сыпь, отечность и зуд. Прекращение применения Грандаксина устраняет все побочные явления.

В случае передозировки Грандаксина наблюдается усиление всех побочных явлений. Здесь в срочном порядке требуется промывание желудка путем искусственной рвоты и прием сорбентов. Дальнейшее лечение – симптоматическое при участии врача.

Инструкция к применению Грандаксина

Как принимать данный медикамент, в каких количествах и сколько времени – решает исключительно знающий специалист. В подробной же инструкции Грандаксина указано, что взрослым назначают по две таблетки до трех раз в сутки, но не более 6 таблеток за весь день. Пациентам преклонного возраста и больным с заболеваниями печени рекомендованную дозу сокращают вдвое.

Особенности применения Грандаксина

Побочные явления при лечении Грандаксином усиливаются у пациентов с проблемами печени и почек, задержкой психического развития, атеросклерозом, а также в пожилом возрасте.

При хронической форме психоза, фобиях или навязчивых идеях подобное назначение категорически запрещено, иначе увеличивается риск обострений агрессивного поведения и попыток суицидов.

Применение Грандаксина не снижает жизненную активность пациента, поэтому приемлемо управление транспортом, а также занятия деятельностью повышенной активности.

Лекарственное взаимодействие. Совмещение Грандаксина с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином запрещено. В комплексном лечении с участием антидепрессантов, анальгетиков, седативных, антипсихотических и снотворных препаратов, а также блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов наблюдается усиление их эффективности.

Этанол, барбитураты, никотин, противоэпилептические средства значительно ускоряют процесс распада тофизопама, что понижает его концентрацию в плазме и влечет за собой ослабление терапевтического эффекта. Определенные противогрибковые средства, наоборот, замедляют печеночный метаболизм тофизопама, увеличивая его концентрацию в плазме крови. Определенные антигипертензивные препараты усиливают эффект Грандаксина, а дисульфирам, наоборот, угнетает. Пероральные контрацептивы ослабляют интенсивность метаболизма тофизопама, который, в свою очередь, предотвращает усиленное давление этанола на ЦНС.

Отзывы о Грандаксине, цена

В сети достаточно часто встречаются посредственные отзывы о Грандаксине, из которых можно сделать вывод, что препарат очень слабый. Он действительно не вызывает побочных явлений, но и желаемое действие на ЦНС также отсутствует. Те, кто ощутил его эффективность, честно признаются, что принимали его в комплексном лечении, а сам по себе он слабоват.

Также можно обнаружить множество отзывов относительно полной бесполезности Грандаксина, поскольку даже после длительного применения улучшения так и не наступили.

Поэтому советовать Грандаксин нецелесообразно, лучше самостоятельно проконсультироваться с врачом.

Цена на Грандаксин таблетки. 50 мг №20 — 180 рублей

Принимать транквилизаторы сегодня решаются далеко не все пациенты с нервными расстройствами, предпочитая более безобидные седативные препараты, но не всегда их эффекта достаточно для получения желаемого результата. Грандаксин, являясь транквилизатором, мягко действует в организме, избегая большого количества побочных явлений, предусмотренных данной фармакологической группой. Общее описание Грандаксина Грандаксин относится к транквилизаторам. Являясь вегетотропным препаратом, он отличается от [. ]

farminfoservice.ru

Грандаксин в клинической практике [d]

Грандаксин является представителем группы препаратов, относящихся к классу бензодиазепиновых транквилизаторов. Термин «транквилизатор» ведет свое происхождение от латинского слова «tranquillo», что означает успокаивать. Транквилизаторы определяют как «лекарственные средства, подавляющие или способные уменьшить выраженность беспокойства, тревоги, страха и эмоциональной напряженности» [6]. Однако спектр их действия значительно шире, поэтому транквилизаторы применяются практически во всех областях медицины: при лечении психовегетативных и соматических расстройств, в хирургической практике для премедикации и наркоза, в гинекологии для лечения климакса и предменструального синдрома, при нарушениях адаптации в случае стресса и т. д. Транквилизаторами пользуются здоровые люди в стрессовых ситуациях, больные с разнообразными эмоциональными расстройствами, больные с хроническими соматическими заболеваниями для купирования тревоги и улучшения качества жизни. В настоящее время более 50 препаратов — производных бензодиазепинов — активно применяются в медицинской практике.

Многочисленными экспериментальными исследованиями доказано, что фармакологическое действие бензодиазепинов осуществляется через бензодиазепиновые рецепторы (БДР) [4,5]. Бензодиазепиновые рецепторы вместе с ГАМК-ергическими рецепторами и хлоридными каналами образуют рецепторный комплекс. ГАМК является распространенным тормозным нейротрансмиттером. Бензодиазепин связывается с бензодиазепиновым рецептором, увеличивается сродство ГАМК к рецептору, выделяется ГАМК, что приводит к увеличению частоты открытия хлорных каналов и. соответственно, увеличению тока хлора внутрь нейрона, в результате чего происходит гиперполяризация пресинаптического и постсинаптического нейронов и развивается процесс торможения, т. е. подавление нейрональной активности.

Поскольку все транквилизаторы на конечном этапе используют в качестве основного действующего вещества неспецифический тормозной медиатор — ГАМК, это обусловливает широкий спектр тормозящих влияний — как на эмоциональную сферу (уменьшение тревоги, страха, напряжения), так и на другие двигательные, чувствительные и вегетативные системы организма (миорелаксация, купирование судорог и спазмов, противоболевой и вегетостабилизирующий эффекты).

Препарат Грандаксин (tofizopam) также относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Он впервые появился в середине семидесятых годов в качестве нового оригинального препарата венгерской фирмы «EGIS» [10,24], в последующем были синтезированы еще 2 препарата этой же группы — girisopam, nerisopam, однако они не нашли применения в клинической практике [14].

Основной особенностью этой группы препаратов является место расположения нитрогенной группы. Если у традиционных бензодиазепинов нитрогенная группа находится в положении 1-4, то у вышеописанных препаратов она расположена в положении 2-3, в связи с чем их обычно обозначают как 2-3 бензодиазепины.

Эти препараты обладают уникальными и специфическими особенностями. В экспериментах на животных установлено, что тофизопам не связывается в ЦНС ни с 1-4 бензодиазепиновыми, ни с ГБМК-рецепторами, но потенцирует связывание других бензодиазепинов с БДР [19,20].

Показано, что места связывания тофизопама локализованы исключительно на базальных ганглиях. Предполагается, что 2-3 бензодиазепины в основном связываются с проекциями нейронов стриатума [14]. Tofisopam обладает также смешанными особенностями как агонистов, так и антагонистов допамина [12,18].

В настоящее время выделяют следующие клинические эффекты бензодиазепинов:

  • Противотревожный или анксиолитический;
  • Седативный (успокаивающий);
  • Гипнотический (снотворный);
  • Антифобический (противостраховый);
  • Миорелаксирующий;
  • Вегетостабилизирующий;
  • Антиконвульсивный (противосудорожный);
  • Антипароксизмальный.
  • Среди транквилизаторов удается выделить группы препаратов с менее специфическими эффектами и с более целенаправленным (селективным) действием.

    Нередко, особенно в амбулаторной практике необходимо снять тревогу и беспокойство, не вызвав при этом значительной седации. В этих случаях используют дневные транквилизаторы — препараты, не вызывающие дневной сонливости. Грандаксин является анксиолитиком без седативно-гипнотического действия, не нарушает выполнения психомоторной и интеллектуальной деятельности, но при этом обладает легким стимулирующим эффектом [11].

    Миорелаксирующий эффект большинства транквилизаторов неразрывно связан с их противо-тревожным действием, однако нередко он вызывает нежелательное ощущение расслабленности, вялости, что может вызывать значительные трудности при амбулаторном лечении работающего пациента. В этих случаях актуальным является препарат с анксиолитическим действием, но без миорелаксирующего эффекта. Грандаксин не вызывает миорелаксирующего эффекта, и, поэтому вполне может применяться у пациентов, продолжающих выполнять свои профессиональные обязанности.

    Вегетативностабилизирующим эффектом также обладают все транквилизаторы. Считают, что у тофизопама (Грандаксина) он выражен в наибольшей степени. Показано, что тофизопам особенно эффективен в отношении вегетативных расстройств, сопровождающих тревогу.

    В отличие от обычных бензодиазепинов (1,4-бензодиазепины), Тофизопам не обладает противосудорожным и противотреморным эффектами.

    Применяя транквилизаторы, особенно бензо-диазепинового ряда, врачи нередко сталкиваются с негативными реакциями, характерными для этой группы препаратов. К. ним относятся:

  • Гиперседация или «поведенческая токсичность»;
  • Привыкание и зависимость;
  • Феномены отмены и отдачи.
  • Гиперседация или «поведенческая токсичность» — характерные побочные действия транквилизаторов. Они проявляются дневной сонливостью, миорелаксацией, вялостью, несистемным головокружением, психомоторной заторможенностью, снижением скорости реакции и концентрации внимания. Все вышеуказанное приводит к снижению активности, трудности в управлении транспортом и затруднениям в выполнении своих профессиональных обязанностей. У людей пожилого возраста (особенно при цереброваскулярной недостаточности) это может проявляться нарушением координации движений, атаксией, дезориентацией и даже спутанностью.

    Привыкание и зависимость. Одной из наиболее трудных проблем при употреблении транквилизаторов является физическая и психологическая зависимость вплоть до формирования токсикомании. Однако, эти побочные эффекты существенным образом зависят от дозы, длительности приема, стратегии отмены препарата. Риск появления зависимости возрастает у лиц, склонных к злоупотреблению алкоголем, самопроизвольному повышению доз препарата, при длительном и непрерывном приеме [6].

    Феномены отмены и отдачи возникают при резком снижении концентрации препарата в крови в результате снижения дозы или его резкой отмене. Клинически синдром отмены проявляется нарастанием тревоги, раздражительности, инсомнией, слабостью, головными болями, мышечными подергиваниями и болями, тремором, потливостью, головокружением, тошнотой, утратой аппетита, гиперчувствительностью к сенсорным стимулам, нарушением восприятия, деперсонализацией, дереализацией, а иногда и спутанностью сознания [4,8].

    Наиболее адекватным способом предупредить подобные явления считается постепенное снижение доз препарата при завершении лечения.

    Тофизопам выгодно отличается от большинства бензодиазепиновых препаратов в отношении этих негативных свойств. Тофизопам не вызывает седативного эффекта в обычных дозах, и не индуцирует сон даже в субтоксических дозах [15,17). В терапевтических дозах не потенцирует действие барбитуратов и этанола [18,23]. Тофизопам обладает очень низкой токсичностью, незначительными побочными эффектами. Назначение тофизопама не приводит ни к физической, ни психической зависимости.[24] После повторных назначений препарата не наблюдается развитие толерантности к нему. При использовании тофизопама не отмечено синдрома отмены.

    Клиническое применение транквилизаторов

    Широкий спектр фармакологического воздействия транквилизаторов обусловил их применение в клинической практике.

    Тревожные расстройства

    Транквилизирующие или анксиолитические свойства препаратов этой группы, прежде всего, нашли свое применение в лечении тревожных расстройств как перманентного, так и пароксизмально-го характера. Перманентные тревожные расстройства в общесоматической практике обычно протекают как психовегетативные синдромы. В этом контексте быстрое купирование тревоги и ее вегетативного сопровождения позволяет улучшить качество жизни и вернуть больному оптимизм в отношении прогноза болезни.

    Следует отметить широкое применение транквилизаторов при пароксизмальной тревоге («панических атаках») (ПА), т.е. «вегетативных кризах» или панических расстройствах (ПР) [2, 13, 22]. Использование транквилизаторов при панических расстройствах целесообразно в качестве: а) вспомогательного средства для ускорения клинического эффекта, поскольку собственный антипанический эффект антидепрессантов носит отсроченный характер; б) для коррекции тревоги и панических расстройств, усиление которых спровоцировано началом приема АД; в) в тех случаях, когда доза антидепрессанта недостаточна, а ее повышение лимитировано побочными эффектами.

    Применение Грандаксина в этих ситуациях оправдано как с точки зрения его анксиолитического, так и вегетостабилизирующего эффектов. Отсутствие седативного, миорелаксирующего эффектов позволяют проводить лечение в амбулаторных условиях, не нарушая привычного для пациента распорядка жизни (не прекращая профессиональной деятельности, вождение машины и т. д.). Нельзя исключить, что некоторый допаминергический эффект Грандаксина обусловливает его активирующее действие и способствует определенной поведенческой коррекции. Не случайно препараты 2-3 бензодиазепинов иногда обозначают как атипичные нейролептики [14]. В случае панических расстройств эти свойства Грандаксина могут быть полезны для купирования вторичных расстройств, в частности, агорафобического, истерического и ипохондрического синдромов.

    Предменструальный синдром

    Ухудшение психического и физического состояния женщины перед месячными описано еще во времена Гиппократа. Это состояние во врачебной практике обозначают как предменструальный синдром (ПМС), «синдром предменструального напряжения» или «Предменструальное дисфорическое расстройство». В выраженной форме этот синдром встречается у 8% — 25% женщин репродуктивного возраста.

    Согласно DSM-IV для выделения ПМС используют следующие клинические критерии:

  • Как минимум 5 симптомов из предложенного ниже списка (один симптом должен быть из первых 4)
    • Подавленное настроение, безнадежность, самообвинение;
    • Напряжение, тревога;
    • Выраженная лабильность настроения с приступами слезливости;
    • Раздражительность, гневливость, конфликтность;
    • Снижение интереса к жизни;
    • Трудности концентрации внимания;
    • Усталость, недостаток энергии, дневная сонливость;
    • Изменения аппетита с перееданием;
    • Гиперсомния или инсомния;
    • Неконтролируемая переполненость эмоциями;
    • Соматические симптомы (напряженность и боль в молочных железах, чувство разбухания и увеличение массы тела, головные, суставные и мышечные боли).
  • Симптомы появляются в лютеальной фазе, отсутствуют в течение недели после месячных, ремиттируют во время фолликулярной фазы.
  • Симптомы затрудняют обучение, профессиональную деятельность, нарушают социальную активность и межличностные отношения.
  • Симптомы не являются экзацербацией другого психического расстройства (большой депрессии, панического расстройства, дистимии или личностного расстройства).
  • Симтоматика появляется как минимум в течение 2-х последовательных менструальных циклов.
  • Патогенез ПМС до сих пор окончательно не ясен. Отмечается генетическая предрасположенность. которая усиливается под влиянием различных факторов. Важное значение при ПМС играют нейротрансмиттерные факторы, а также изменения других модуляторов поведения и настроения: простагландинов, энкефалинов и др. Ведущую роль отводят гормональным колебаниям менструального цикла. Сегодня уже доказана тесная связь между половыми гормонами и деятельностью мозга. Известно, что половые гормоны могут оказывать влияние на нейроны ЦНС, воздействуя на возбудимость нейронов и синаптические характеристики; благодаря этим эффектам они влияют на возбудимость, настроение и сон. Показано, что активность таких нейротрансмиттерных систем, как адренергическая, дофаминергическая, ГАМК-ергическая, холинергическая и серотониновая, регулируются половыми гормонами. Установлено, что активирующая роль эстрогенов связана с повышением чувствительности рецепторов к нейротрансмиттерам в эстроген-чувствительных нейронах, что приводит к антидепрессивному эффекту. В предменструальном периоде, т.е. периоде сниженных уровней эстрогенов, наиболее часто отмечаются эмоционально-аффективные расстройства. Для лечения ПМС используют несколько терапевтических тактик:

    1. При легких вариантах синдрома используют психотерапию (аутотренинг, медитация, релаксация), физиогенные методы лечения (фототерапия, депривация сна, массаж, бальнеотерапия), симптоматическую терапию (аналгетики, диуретики, транквилизаторы).
    2. При тяжелых вариантах течения:
      а) гормональные препараты, подавляюшие овуляцию: агонисты гонадотропин-релизинг-фактора (ГРФ) или даназол, высокие дозы эстрогенов;
      б) антидепрессанты (АД), воздействующие на метаболизм серотонина в мозге: селективные блокаторы и стимуляторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и (ССОЗС).
    3. Эффективность терапии гормональными препаратами, в частности, агонистами ГРФ, достаточно высока, однако продуцируемое при этом снижение гонадных функции само по себе может приводить к соматическим осложнениям — остеопорозу и нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы. Кроме того, гормональная терапия нередко вызывает психологическое сопротивление женщин, и они предпочитают страдать от периодически повторяющихся симптомов ПМС. чем принимать гормоны.

      Учитывая все это, в последнее время при лечении ПМС используют препараты, уменьшающие эмоционально-аффективные и мотивационные нарушения и вторично влияющие на возникновение вегетативных и обменно-эндокринно-метаболических расстройств.

      Соловьева А. Д. с соавт. в 2001 году [9] исследовали эффективность Грандаксина у 18 женщин с ПМС, применяя его в течение 8 недель в дозе 100 мг (50 мг утром и 50 мг днем). Эффективность препарата оказалась достаточно высокой. Все 18 больных отметили положительный эффект от лечения Грандаксином, из них 12 — хороший эффект, 6 — удовлетворительный.

      После лечения у женщин достоверно улучшился сон, уменьшились личностная тревога и депрессия. улучшилось качество жизни. Следует также отметить, что Гранлаксин оказался эффективным и в отношении специфических гормонально-обусловленных симптомов ПМС, таких как отечность, нагрубание и болезненность молочных желез и боли внизу живота, что еще раз подтверждает тесную связь между мозговыми структурами и половыми гормонами.

      Психовегетативные расстройства.

      Артеменко А.Р. с соавт. [1] изучали эффективность применения Грандаксина у 30 больных с психовегетативными расстройствами, контролем служила группа из 20 здоровых испытуемых. Наиболее частыми клиническими симптомами у изученных больных были астенические проявления (100%). эмоциональные нарушения (98%), нарушения сна (93%), головные боли (93%), лабильность артериального давления (90%), гипергидроз (86%), акроцианоз (83%), миофасциальиые синдромы на разных уровнях (80%), кардиалгии (73%), гипервентиляционные расстройства (62%). Исследование было проведено с применением современных клинических, психологических и электрофизиологических методов. В результате 4-х недельного приема Грандаксина в дозе 100 мг (50мг утром и 50 мг днем) у больных выявлены отчетливые положительные изменения состояния. Так, у 50% отмечен очень хороший эффект, у 43 — хороший, и у 7% лечение оказалось неэффективным.

      После 4-х недельного лечения у больных достоверно уменьшилась утомляемость, снизилась выраженность эмоциональных расстройств, нарушений сна и аппетита; уменьшились проявления феномена Рейно и потливости, полностью регрессировал неинфекционный субфебрилитет, уменьшились головные боли, гипервентиляционные проявления, колебания артериального давления, кардиалгии и нарушения функции ЖКТ. На фоне лечения Грандаксином суммарный балл по вегетативной анкете достоверно снизился с 64,7 баллов до 39,5 баллов.

      В результате лечения существенно снизились показатель эмоциональной напряженности, улучшилось качество жизни и уменьшился показатель субъективной оценки нарушения здоровья (по ВАШ).

      Проведенные физиологические исследования (вариативность ритма сердца и кардиотесты) показали, что после лечения повысилась активность парасимпатического звена регуляции в состоянии покоя и увеличилась симпатическая реактивность. Таким образом, наряду с клиническим улучшением эффект грандаксина включал психо-физиологические изменения, приближая показатели больных к паттерну здоровых испытуемых. Обнаружен достаточно стойкий эффект применения препарата: катамнестическое исследование показало стабильность положительных сдвигов в течение 2-х месяцев.

      Таким образом, авторами было показано, что Гранлаксин может применяться в качестве монотерапии при легких и умеренных проявлениях РВС. Терапевтические дозы Грандаксина хорошо переносятся пациентами, практически не приводят к побочным эффектам. Гранлаксин заслуживает более широкого применения в клинической практике не только как известный дневной транквилизатор, но и как высокоэффективный вегетокорректор.

      Головные боли напряжения.

      Среди многообразия различных типов головной боли ведущее место принадлежит головным болям напряжения — ГБН — (80%), которые обнаруживаются у 32-64% популяции. Соответственно Международной классификации головной боли ГБН характеризуются длительностью эпизодов не менее 30 минут; давящим, стягивающим, ужимающим и монотонным характером ГБ; двусторонней локализацией; слабой или умеренной интенсивностью ГБ, не усиливающейся от повседневной физической деятельности; наличием свето-звуконепереносимости, тошнотой и отсутствием аппетита на высоте ГБ. В этой форме выделяют эпизодические ГБН (ЭГБН), т.е. менее 15 дней в месяц, и хронические ГБН (ХГБН) — более 15 дней в месяц. Показано, что при эпизодических ГБН чаще наблюдаются тревожные расстройства, а при хронических — депрессивные, нередко сопровождающиеся абузусным фактором. Известно, что в большинстве случаев эпизодические ГБ со временем трансформируются в хронические ГБН, поэтому актуальными являются вопросы терапии ЭГБН. В 2000 году A.M. Вейном и М.В. Рябус было проведено сравнительное исследование эффективности Грандаксина при лечении эпизодических ГБН [3] . Изучено 15 больных ЭГБ и 15 больных с ХГБ. В течение 4 недель больные обеих групп получали по 100 мг Грандаксина в сутки (50мг утром и 50 мг днем). До и после лечения больным проводилось психологическое и электрофизиологическое (электромиограмма мышц орального полюса и трапециевидных мышц) исследование. Пациенты продемонстрировали высокую эффективность терапии Грандаксином — у 80% больных головные боли прекратились. В этой группе больные полностью отказались от приема аналгетических препаратов. Существенно и достоверно снизились показатели выраженности вегетативных расстройств, астении и диссомнии. Снизились показатели реактивной и личностной тревоги, улучшились показатели качества жизни, значительно уменьшилось влияние боли на жизнь пациентов (по данным комплексного болевого опросника). Амплитуда активности мышц орального полюса также достоверно снизилась.

      Исходя из проведенного исследования авторы считают, что эпизодические головные боли напряжения целесообразно лечить Грандаксином, особенно в тех случаях, когда они сопровождаются тревожными, вегетативными и астеническими расстройствами, и при этом отсутствует абузусный фактор.

      Соматические расстройства функционального характера.

      Отдельные исследования были проведены по изучению эффективности Грандаксина при соматических расстройствах. Так, Kato R. et al. [16] показали, что у больного пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией Грандаксин уменьшил частоту приступов и элиминировал субъективные симптомы аритмии. Обнаружилось, что препарат- влияет на вариабельность ритма сердца, увеличивая её вместе с увеличением вклада высокочастотных составляющих и снижением индекса LF\NF, т.е. восстанавливает вегетативный баланс. В литературе приводятся данные о благоприятном влиянии Грандаксина на коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде [10].

      Осипенко М.Ф. с соавт. [7] применили тофизопам у 43 больных с функциональными расстройствами гастро-интестинального тракта и обнаружили, что препарат улучшает не только психоэмоциональные и вегетативные нарушения у больных, но и коррегирует функцию кишечника, в частности, улучшает кишечный пассаж у больных с синдромом раздраженного кишечника.

      Таким образом, Грандаксин (тофизопам), являясь производным бензодиазепина, обладает как типичными для этой группы препаратов анксиолитическими эффектами, так и рядом уникальных свойств: не оказывает седативного, миорелаксируюшего и противосудорожного эффектов, не потенцирует действие алкоголя, не нарушает внимания, не вызывает привыкания и зависимости. Грандаксин оказывает несомненное вегетостабилизируюшее действие. Подобные качества предопределили широкое использование Грандаксина в амбулаторной практике: при лечении психовегетативных расстройств, в том числе и в случае стрессовых реакций; при функциональных расстройствах различных соматических систем; при необходимости проведения лечения без отрыва от профессиональной деятельности, у пожилых пациентов с соматическими и когнитивными расстройствами.

      medi.ru