Заласта при депрессии

Содержание:

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Оланзапин (торговое название Зипрекса) – это атипичный нейролептик — антипсихотик, который применяется в лечении многих неврологических и психических заболеваний, таких как экстрапирамидные синдромы, шизофрения, депрессия, маниакальный психоз, биполярное аффективное расстройство.

В комплексе с другими лекарственными препаратами Оланзапин эффективен в терапии резистентной депрессии, психозов и неврозов. Это нейролептик, который имеет несколько фармакологических действий, он также влияет на различные рецепторы, как антагонист.

Препарат снижает возбудимость мезолимбических нейронов, оказывая минимальный вред моторной функции. При пероральном применении он быстро всасывается в кишечнике, его максимальная концентрация в крови наблюдается через 7 часов. Препарат накапливается в печени и крови. Выводится лекарственное вещество в течение суток.

Общая характеристика препарата

Основное действующее вещество препарата – оланзапин. Дополнительно в него входит целлюлоза микрокристаллическая, молочный сахар, крахмал, магния стеарат, коллоидный кремний диоксид. Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема по 5 и 10 мг.

Структурная формула Оланзапина

Препарат назначается исключительно лечащим врачом после диагностики неврологических и психических отклонений. Основными показаниями чаще всего является шизофрения, маниакальные эпизоды, биполярное расстройство, депрессия. Назначать лекарство может врач-невролог или психиатр.

Зипрекса устраняет продуктивные и негативные проявления заболевания.

В сравнении с другими препаратами этой группы прием средства приводит к длительной ремиссии, предупреждая обострение и новые маниакальные эпизоды. После лечения отмечается улучшение по шкале оценки депрессии.

Фармакологический профиль

Фармакологические свойства лекарства :

  • устраняет продуктивные симптомы психических заболеваний, галлюцинации слуховые и зрительные, бред;
  • уменьшает негативные проявления заболеваний – апатию, бессонницу, депрессивные проявления, суицидальные наклонности;
  • активирует серотониновые рецепторы;
  • снижает основные защитные рефлексы;
  • убирает тревожное состояние и страх.
  • Доказана высокая эффективность препарата в лечении шизофрении и схожих расстройств психики с симптомами слуховых и зрительных галлюцинаций. Пик активности лекарства наблюдается в течение 3 недель после начала лечения. У пациентов отмечается длительная ремиссия, которая продолжается до 2 лет.

    Показания и противопоказания к применению

    Нейролептик Оланзапин показан при следующих отклонениях:

  • шизофрения с наличием позитивной симптоматики, нарушением мышления, галлюцинациями, манией, подозрительностью, враждебностью;
  • шизофрения с негативной симптоматикой, нарушениями речи, проявлениями социопатии, заторможенности, социального аутизма;
  • маниакальные приступы, неврозы и психозы;
  • биполярное аффективное расстройство (в комплексе с другими препаратами).
  • Лекарство Зипрекса имеет сравнительно небольшой список противопоказаний:

  • аллергия и непереносимость отдельных компонентов препарата;
  • судорожные приступы, эпилепсия;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта, включая кишечную непроходимость;
  • возраст до 18 лет;
  • выраженные нарушения работы центральной нервной системы, коматозное состояние;
  • эндокринные патологии, сахарный диабет;
  • период беременности и лактации;
  • заболевание Паркинсона, глаукома и почечная недостаточность.
  • Препарат не назначается амбулаторно пациентам, чья деятельность связана с высокой ответственностью. Это водители, преподаватели, воспитатели, а также люди, занимающиеся тяжелым физическим трудом. Это не касается случаев стационарного лечения, когда пациента направляют на терапию в остром состоянии, и он требует длительного лечения.

    Дозировки и способ применения

    Для лечения шизофрении и схожих расстройств начальная доза лекарством составляет 10 мг в сутки. Время приема не имеет значения.

    Дозировка может варьировать в диапазоне от 5 до 20 мг в сутки, она подбирается врачом индивидуально каждому пациенту, зависимо от тяжести клинических проявлений. После комплексного обследования пациента дозировка может повышаться до 10 мг.

    Лечение острой мании требует однократного приема лекарства в количестве 15 мг.

    Если препарат применяется в комплексе с другими средствами при терапии невротических состояний, то обычно дозировка составляет 5-10 мг в сутки.

    При нарушении работы почек и в пожилом возрасте начальная дозировка не должна превышать 5 мг. Дозировка может уменьшаться при лечении женщин, некурящих людей и лиц пожилого возраста.

    Побочные реакции и передозировка

    Возможные побочные реакции при лечении средством Зипрекса:

    • увеличение веса тела и молочных желез;
    • сонливость, апатическое состояние, снижение трудоспособности;
    • астения, головокружение, сухость во рту;
    • диспепсические нарушения, диарея, вздутие живота, реже запоры;
    • нарушение координации движений, что особенно хорошо видно по изменению походки;
    • метаболические нарушения, кетоацидоз, гипергликемия и диабетическая кома;
    • нервные нарушения, судороги, бессонница, акатизия;
    • реже развивается тромбоцитопения, эозинофилия или лейкопения.
    • В тяжелых случаях лечение может спровоцировать симптомы обсессивно-компульсивного расстройства за счет антисеротонинергетического эффекта. Когда у больного уже есть обсессивно-компульсивное расстройство или проявление депрессии, эти состояния могут усугубляться.

      Длительное лечение препаратом вызывает нарушения со стороны эндокринной системы, приводя к ожирению и сбоям обменных процессов.

      Взаимодействие с другими лекарствами

      Оланзапин снижает эффективность агонистов дофамина и Леводопы. При одновременном использовании других средств центрального действия усиливается их эффективность против позитивной симптоматики. Концентрация препарата повышается у курящих людей.

      При взаимодействии с этанолом усиливается седативное действие. Биодоступность лекарства снижается при одновременном приеме активированного угля.

      Лечение детей и беременных

      Препарат не назначается в возрасте до 18 лет. Бывают исключения, когда после комплексного исследования пациента лекарство назначается после 16 лет.

      Зипрекса противопоказана на любом сроке беременности и в период кормления грудью, если есть возможность заменить экспериментально проверенным нейролептиком.

      Они знают, что такое Зипрекса, не понаслышке

      Мнение обычных людей и отзывы современных врачей психиатров о препарате Оланзапин весьма интересны и достойны того, чтобы их изучить.

      Нейролептик Оланзапин назначается при таких психических заболеваниях, как шизофрения у взрослых, биполярное аффективное расстройство, мании и многие другие.

      Терапия позволяет на длительный срок приостановить позитивные и негативные клинические проявления, убрав бредовые идеи, слуховые, зрительные и сенсорные галлюцинации. Лекарство хорошо себя показало при рецидиве депрессии в комбинации с биполярным расстройством, при котором угнетенное состояние сменяется маниакальной фазой.

      Это препарат действительно имеет много побочных реакций, но он лучше других справляется с тяжелыми психическими расстройствами, потому по сей день применяется в неврологии и психиатрии.

      Врач-психиатр

      Отзыв родственника пациента с шизофренией о лечении препаратом Зипрекса.

      Зипрексу принимает мой сын, которому с 22 лет поставили диагноз шизофрения. Уже полгода чувствует себя хорошо, прошли приступы агрессии и зрительные галлюцинации.

      Появились проблемы со сном, потому параллельно назначили снотворное лекарство, других нежелательных реакций на лечение не наблюдается.

      Родственник шизофреника

      Оланзапин активно применяется в психиатрии, однако вызывает много споров. Он хорошо справляется с симптомами неизлечимых психических заболеваний. Многие специалисты-психиатры против лечения этим препаратом, что связано с некоторыми побочными реакциями.

      В особенности специалистов пугает такое последствие, как сахарный диабет и гипергликемия.

      Покупка препарата и подбор его аналогов

      Препарат отпускается по рецепту. Хранить его нужно в темном защищенном от света месте подальше от детей. Срок хранения указан на упаковке.

      Антипсихотик Оланзапин имеет следующие аналоги:

    • Зипрекса (торговый вариант) – от 2000 рублей;
    • Эголанза – от 1000 рублей;
    • Заласта – от 1200 рублей;
    • Зипрекса Зидис – от 2200 рублей;
    • Заласта Ку-таб – от 950 рублей.

    Самолечение препаратом, как и его аналогами запрещено, есть риск острых побочных реакций и усиления имеющейся продуктивной и негативной симптоматики. При передозировке требуется немедленная медицинская помощь.

    neurodoc.ru

    Заласта ® (Zalasta ® )

    Действующее вещество

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Описание лекарственной формы

    Таблетки 2,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

    Таблетки 5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета с надписью «5». Допускаются вкрапления более темного оттенка.

    Таблетки 7,5 мг: круглые слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета с надписью «7,5». Допускаются вкрапления более темного оттенка.

    Таблетки 10 мг: круглые слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета с надписью «10». Допускаются вкрапления более темного оттенка.

    Таблетки 15 мг: круглые слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета с надписью «15». Допускаются вкрапления более темного оттенка.

    Таблетки 20 мг: круглые слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета с надписью «20». Допускаются вкрапления более темного оттенка.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Оланзапин — антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие — блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.

    Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) симптоматику психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.

    Фармакокинетика

    Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи; Tmax после перорального приема — 5–8 ч.

    Связывание с белками — 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и α1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ.

    Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит — глюкуронид — не проникает через ГЭБ.

    Курение, пол и возраст влияют на T1/2 и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет T1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс — 17,5 л/ч; у лиц моложе 65 лет — 33,8 ч и плазменный клиренс — 18,2 л/ч.

    Плазменный клиренс ниже у пациентов с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих больных в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и T1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов.

    Показания препарата Заласта ®

    Заласта ® эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат.

    умеренные или тяжелые эпизоды мании (лечение);

    профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата;

    редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы;

    детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT ( QT c) на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT , застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация, беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных оланзапин следует применять, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в III триместре беременности.

    В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином.

    Побочные действия

    Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до 10%) тремора, сухости во рту, повышения аппетита и прибавки веса. Также часто регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%). В первые 6 нед комбинированной терапии с литием увеличивается частота развития прибавки веса. Длительная терапия оланзапином (до 12 мес) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела.

    Взаимодействие

    Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2 , поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А 2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.

    Индукторы CYP1A2 : клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.

    Ингибиторы CYP1A2 : флувоксамин — специфический ингибитор CYP1A2 — значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение Cmax оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин — 77%. Среднее увеличение AUC оланзапина у этих категорий пациентов составило соответственно 5 и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1A2 .

    Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина. Активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50–60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема оланзапина.

    Флуоксетин (ингибитор CYP450 ), однократная доза магний- или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина.

    Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства. Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина.

    В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты ( CYP2D6 ), варфарин ( CYP2C9 ), теофиллин ( CYP1А 2) и диазепам ( CYP3A4 и 2С19).

    Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел «Побочные действия»).

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на ЦНС.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

    Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата — 10 мг/сут.

    Эпизод мании: начальная доза составляет 15 мг в один прием — при монотерапии или 10 мг/сут — в составе комбинированной терапии.

    Профилактика рецидивов при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состояние ремиссии — 10 мг/сут. Для пациентов, уже получающих препарат Заласта ® для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. В случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода на фоне терапии препаратом Заласта ® при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями.

    Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5–20 мг/сут, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 ч.

    Особые группы пациентов

    У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг/сут) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска (см. раздел «Особые указания»).

    Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

    Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами.

    У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами (см. раздел «Взаимодействие») не требуется.

    При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

    Передозировка

    Симптомы: очень часто(>10%) — тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы; менее чем в 2% случаев — делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, сердечная аритмия; в очень редких случаях — сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом — 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Специфического антидота не существует. Не рекомендуется индуцировать рвоту, применять эпинефрин, допамин или другие симпатомиметики с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

    Особые указания

    Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшихся развитием кетоацидоза или кетоацидотической комы, в т.ч. есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови.

    При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии.

    При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

    Антихолинергическая активность. Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью.

    Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо.

    Оланзапин не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска.

    При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении.

    Нарушения функции печени. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также у принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина. При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить.

    Гематологические изменения. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты (см. «Побочные действия»).

    Злокачественный нейролептический синдром. Потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Характеризуется следующими клиническими проявлениями: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное АД, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: повышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин.

    Судорожный синдром. Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко.

    Поздняя дискинезия. Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата.

    Общая активность в отношении ЦНС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя.

    Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать АД. Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QT c, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT , застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией.

    При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболии вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например иммобилизацию) и принимать профилактические меры. Таблетки Заласта ® содержат лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

    Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. По 7 табл. в блистере. По 4 или 8 блистеров упакованы в картонную пачку.

    Производитель

    КРКА Польска Сп. з о.о., ул. Рувнолегла 5, 02-235 Варшава, Польша.

    В сотрудничестве с КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

    По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:

    123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, 13, стр. 41.

    Тел.: 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.

    При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается:

    ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

    Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

    pda.rlsnet.ru

    Заласта® Ку-таб® (15 мг) Оланзапин

    Инструкция

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки, диспергируемые в полости рта, 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – оланзапин 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг,

    вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21, аспартам, кальция силикат, магния стеарат

    Таблетки круглой формы, мраморно-желтого цвета, слегка двояковыпуклые, с возможными вкраплениями

    Фармакотерапевтическая группа

    Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Оланзапин.

    Код АТХ N05AH03

    Фармакологические свойства

    После перорального приема оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 — 8 часов. Всасываемость оланзапина не зависит от приёма пищи. При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, с белками плазмы связывается около 93% оланзапина, в основном, с альбумином и с 1-кислотным-гликопротеином.

    Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом — оланзапином. Около 57% оланзапина выводится через почки, в основном в виде метаболитов.

    Оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг).

    Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу).

    Характеристики пациентов

    Период полувыведения (часы)

    drugs.medelement.com